丁苯酞、双环醇等天然药物创制: 重大新药创制为疾病防治提供有力武器

2017-09-21 09:13 千龙网

打印 放大 缩小

6.丁苯酞、双环醇等天然药物创制: 重大新药创制为疾病防治提供有力武器

我国脑卒中高发,迫切需要加强国产原创药物开发。丁苯酞(恩必普 dl-NBP)是中国医学科学院药物研究所研发的我国第一个具有自主知识产权的抗脑缺血一类新药,用于轻、中度急性缺血性脑卒中的治疗。2005年北京协和医院牵头在全国94家医院开展的我国神经内科最大规模临床研究结果显示:丁苯酞治疗缺血性脑卒中安全、有效。目前已广泛应用于急性脑缺血的患者,年销售额已经超过10亿元。

探索并未因成绩而止步。近期,药物所又研发了丁苯酞的前药:2-(α-羟基戊基)苯甲酸钾(DL-PHPB),其在抗脑卒中的基础上具有新的药理作用,有明显的抗抑郁和抗阿尔茨海默病的作用。 DL-PHPB口服和冻干粉针现均已完成I期临床试验,具有良好的安全性,口服生物利用度提高3倍。II和III期临床试验目前进展顺利,并获得新药重大专项持续支持。DL –PHPB已获得中国、美国、欧盟等12个国家的专利授权。

医科院药物研究所在天然药物开发领域也成就斐然。联苯双酯和双环醇是医科院药物研究所在天然产物五味子丙素研究中发明的两大重大新药,通过产学研用协同创新成功实现产业化和国际化,提供了保肝抗炎治疗的“中国方案”。

联苯双酯片及滴丸于80年代初先后上市,后者生物利用度更高。双环醇可以治疗慢性病毒性肝炎(乙肝、丙肝),非酒精性脂肪性肝病、药物性损伤,总体研究达国际先进水平。双环醇片于2001年上市,是我国首个问市的具有国际自主知识产权的一类化学新药。两个品种化学结构新颖、药理作用明确、临床价值肯定,属于自主创制、全球首研的联苯结构衍生物。联苯双酯列入历版国家基本药物目录,双环醇获十余项专业指南、共识推荐用于多种肝病治疗。

联苯双酯滴丸自90年代出口韩国、埃及等国,创汇近千万美元。作为独家产品的双环醇片销售额达30亿元,份额稳居国内口服保肝用药首位,已在俄罗斯等“一带一路”沿线七国注册上市,经济效益显著。

责任编辑:凤凰(QL0003)